安定な経口用のCI-981製剤事件

事案の内容

【出訴時クレーム】（訂正後）

[請求項１]

混合物中に，活性成分として，〔Ｒ－(R*,R*)〕－２－（４－フルオロフェニル）－β，δ－ジヒドロキシ－５－（１－メチルエチル）－３－フェニル－４－〔（フェニルアミノ）カルボニル）－１Ｈ－ピロール－１－ヘプタン酸半－カルシウム塩および，少なくとも１種の医薬的に許容し得る塩基性の安定化金属塩添加剤を含有する改善された安定性によって特徴づけられる高コレステロール血症または高脂質血症の経口治療用の医薬組成物。

 

【先行技術との関係】

ア　甲１発明

ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ抑制であるプラバスタチン，及び，酸化マグネシウム及び水酸化マグネシウム等の塩基性化剤を含有する安定性良好な医薬組成物。

イ　本件発明１と甲１発明との一致点

「活性成分として，ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ抑制剤および少なくとも１種の医薬的に許容し得る塩基性の安定化金属塩添加剤を含有する改善された安定化によって特徴づけられる高コレステロール血症または高脂質血症の経口治療用の医薬組成物」という点

ウ　本件発明１と甲１発明との相違点

使用するＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ抑制剤が，本件発明１はＣＩ－９８１半カルシウム塩であるのに対して，甲１発明はプラバスタチンである点。

エ　甲２発明

ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼを抑制し，高コレステロール血症の治療に用いられる薬剤として〔Ｒ－(R*,R*)〕－２－（４－フルオロフェニル）－β，δ－ジヒドロキシ－５－（１－メチルエチル）－３－フェニル－４－〔（フエニルアミノ）カルボニル〕－１Ｈ－ピロール－１－ヘプタン酸ヘミカルシウム塩

（※甲２には、開環型のＣＩ－９８１ヒドロキシカルボン酸塩に加えて、ＣＩ－９８１ラクトン体についても開示あり）

 

【審決概要】

《1》明確性あり（詳細略）

《2》本件明細書の記載によって、「塩基性の安定化金属塩添加物」として使用できるとされている各金属塩について、総じて何らかの安定化効果が示されるであろうことが当業者には容易に理解しうるといえるから，特許法３６条５項１号違反があるとはいえない。

《3》(ｱ)甲１記載の発明（甲１発明）におけるプラバスタチンに代えて、甲２記載のＣＩ－９８１半カルシウム塩を使用すること（上記相違点の構成）を当業者が容易に想到し得たとすることはできない。(ｲ)甲２を主引用例としても、本件発明１の進歩性は否定できない。

→開環型のＣＩ－９８１ヒドロキシカルボン酸と、ＣＩ－９８１ラクトン体とを全て並列的或いは同等なものとして記載しており、いずれが好ましい或いは有利であるといった示唆はない。（開環型のＣＩ－９８１ヒドロキシカルボン酸の形態で用いることを志向させる記載はない）

 

【取消事由】

取消事由１（サポート要件違反に関する判断の誤り）

取消事由２（甲２に記載された技術内容の認定誤りによる容易想到性判断の誤り）

取消事由３（周知技術の認定誤りによる容易想到性判断の誤り）

 

【裁判所の判断】

甲１発明を主引用例とした場合の相違点を判断するに際し，審決は，『そうすると，「低ｐＨ環境に対して変質し易い薬物」に関する引用発明１の安定化技術を適用するための前提としては，低ｐＨ環境では望ましくない形態に変化してしまう薬物，すなわち投薬時の形態として開環ヒドロキシ－カルボン酸の形態が選択される薬物であって，低ｐＨではラクトン型となって所望の投薬時の形態からは変化してしまう薬物であることが前提となることは明らかである。というのは，仮に投薬時の形態として開環ヒドロキシ－カルボン酸が選択されるのであれば，低ｐＨ環境でもラクトン型とならずに開環型を保持することが求められるものであるから引用発明１でいう「低ｐＨ環境に対して変質し易い薬物」に該当し，引用発明１に係る技術の適用が考慮されることになるといえるが，反面，そのような開環型の形態のままでいることが求められるのでなければ，引用発明１に係る安定化技術とは無関係の薬剤ということになって，そのような安定化技術の適用が考慮されることはない。』とし，さらに，

『そこで，以下，本件優先権主張の日前において，甲第２号証に記載のＣＩ－９８１半カルシウム塩の投薬時の形態として開環ヒドロキシ－カルボン酸の形態で用いることを志向させる何らかの動機づけがあったか否かについて検討する。』として，甲２の記載からは開環型の形態とすることについて何らの示唆がされているとすることはできないとした。この判断において，審決は，ＣＩ－９８１半カルシウム塩がラクトン体に比べて有利な化合物であり，そのことは本件発明において見出されたとの事実を前提としたものと解される。

・・・

このように，本件明細書には，ＣＩ－９８１半カルシウム塩が「もっとも好ましい化合物」として記載されている。そして，他にも，ＣＩ－９８１半カルシウム塩が有利な化合物であるかについての本件明細書の記載として，「特に重要な化合物」（第１０欄３９～４３行）であり，「もっとも好ましい活性な化学成分」（第１９欄４４～４６行）であるという抽象的な記載があるものの，開環型であるＣＩ－９８１半カルシウム塩とラクトン型とを比較して，開環型の方が何らかの有利な効果を有するものであることを具体的に明らかにしているわけではなく，逆に「実際に，塩形態の使用は，酸またはラクトン形態の使用に等しい。」（第１６欄３～４行）との記載もあるところである。

・・・

甲２の特許請求の範囲の請求項６には，本件発明１のＣＩ－９８１半カルシウム塩に相当する化合物・・・が記載されている。・・・甲２に示される化合物・・・が，血中コレステロールを低下させる，高コレステロール血症の治療剤として有用であり，・・・製剤化され，経口投与されることも記載されている。・・・甲２に示される化合物について，まず塩の製造方法が記載され，塩形態の使用は，酸またはラクトン形態の使用に等しいことが記載され，続けて，適当な塩がいかなるものか説明され，さらに酸の製造方法に関しても説明されている。そしてＣＩ－９８１半カルシウム塩に該当する化合物が「最も好ましい態様」であることが記載されている。

そうすると，審決が判断の前提としたように，ＣＩ－９８１半カルシウム塩がラクトン体に比べて有利な化合物であり，そのことは本件発明において見出された，と評価することはできないのであり，本件発明１は，単に「最も好ましい態様」としてＣＩ－９８１半カルシウム塩を安定化するものと認めるべきである。したがって，甲１発明との相違点判断の前提として審決がした開環ヒドロキシカルボン酸の形態におけるＣＩ－９８１半カルシウム塩についての認定は，本件発明１においても，また甲２に記載された技術的事項においても，硬直にすぎるということができる。この形態において本件発明１と甲２に記載された技術的事項は実質的に相違するものではなく，この技術的事項を，甲１発明との相違点に関する本件発明１の構成を適用することの可否について前提とした審決の認定は誤りであって，甲１発明との相違点の容易想到性判断の前提において，結論に影響する認定の誤りがあるというべきである。

 

【所感】

裁判所は、本件発明と先行技術に記載の技術的事項とは、実質的に差異はないと判断した。しかしながら、化合物に関する特許に関して、複数の引例を組み合わせて進歩性を否定された場合において、一部の引例に複数の化合物が単に並列的に記載されているに過ぎず、本願の目的とする効果等に基づく一の化合物の使用の志向が明示されていない場合には、反論の余地がある。（阻害要因がある、とまで言えなくとも、積極的に組み合わせる動機付けが具体的に明らかにされていないとの主張が可能である。）